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Vulgarisation scientifique des avancées de la recherche sur la COVID-19

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D’anciens médicaments contre la protéase

Le génome du SARS-CoV-2 code pour de larges polyprotéines. Elles sont découpées notamment par une protéase virale en plusieurs protéines indispensables pour la structure du virus, la réplication de son génome ou la traduction du génome en protéines pour l’assemblage de nouveaux virions. Aujourd’hui, aucun médicament efficace ne permet de traiter la COVID-19. Puisque le rôle de la protéase virale est primordial notamment pour la réplication du virus, elle peut être une cible privilégiée de traitements antiviraux. Dans le but de découvrir des médicaments-candidats, des chercheurs allemands ont réalisé le repositionnement de thérapeutiques pouvant être inhibitrices de cette protéase virale.

Pour cela, ils ont réalisé des études de cristallographie aux rayons X permettant d’observer la structure des protéines en 3 dimensions. Ils ont ainsi pu analyser la structure du médicament dans la liaison à sa cible (la protéase virale) pour inhiber son activité. Il s’agit de réutiliser pour la COVID-19 des traitements déjà approuvés qui, par conséquent, ne présentent pas de danger. Ces scientifiques ont ainsi pu tester 5 953 molécules déjà prescrites pour diverses maladies afin de voir leur affinité pour la cible-protéase virale et l’efficacité d’inhibition de l’activité de clivage de cette protéase. Parmi toutes ces molécules, 43 semblent se fixer sur la protéase virale du SARS-CoV-2. Ces chercheurs  ont pu tester l’activité antivirale de 37 des 43 molécules in vitro (en culture cellulaire). 7 de ces molécules permettent une réduction significative de la réplication de l’ARN viral à des concentrations qui ne sont pas toxiques pour les cellules.

L’étude de la liaison de molécules à la protéase virale du SARS-CoV-2, grâce à la cristallographie aux rayons X, a donc permis de mettre en évidence d’éventuels médicaments actifs contre la réplication du virus mais pouvant être également actifs contre d’autres coronavirus.

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